0 44.983

Indikasi:
Untuk pengobatan diabetes mellitus yang tidak tergantung insulin (NIDDM) atau diabetes mellitus tipe 2 dan tidak terkontrol dengan diet.

Kontra Indikasi:

• Diabetes tergantung insulin (diabetes mellitus tipe 1). Koma, prekoma diabetes dan ketidakseimbangan metabolik yang ekstrim dengan tendensi ke keadaan asidosis.
• Jangan digunakan pada pasien diabetes yang terkomplikasi dengan asidosis atau ketosis, maupun pada kondisi stress of surgery atau infeksi akut.
• Gliquidone tidak boleh digunakan pada masa kehamilan atau masa menyusui, pada pasien dengan gagal fungsi hati atau ginjal yang berat dan porfiria.

Farmakologi:
Gliquidone merupakan obat antidiabetik oral dari golongan sulfonilurea. Sama seperti sulfonilurea lainnya, gliquidone terutama bekerja dengan cara menstimulasi sel-? pada islet Langerhans pankreas untuk melepaskan insulin endogen. Gliquidone merupakan obat antidiabetik oral yang efektif.
Seperti sulfonilurea lainnya, gliquidone bekerja dengan cara menstimulasi influks kalsium ke dalam sel-? pankreas dan dengan cepat merangsang pelepasan insulin. Gliquidone juga memiliki efek ekstra pankreas. Obat ini menyebabkan jaringan-jaringan perifer menjadi lebih sensitif terhadap insulin, kemungkinan dengan adanya penambahan jumlah reseptor insulin, dan hasilnya adalah penurunan sintesis insulin secara keseluruhan.

Gliquidone, seperti halnya sulfonilurea lainnya, membutuhkan keberadaan sel-sel ? pankreas yang masih berfungsi untuk efek hipoglikemiknya.
Gliquidone dapat menyebabkan hipoglikemia terutama bila diberikan secara berlebihan, hal ini dapat disebabkan oleh lebih cepatnya insulin yang dilepaskan dari pankreas dibandingkan dengan glibenklamid. Gliquidone, seperti halnya sulfonilurea lainnya, memiliki efek inotropik positif, namun tidak ada bukti pada penggunaan secara klinis.

Farmakokinetik:
Gliquidone diabsorpsi dari usus (95%), dan mencapai kadar maksimum dalam plasma setelah 2-3 jam. Pemberian gliquidone tunggal 30 mg secara oral memberikan kadar maksimum plasma rata-rata 500-700 ¥ìg/l 2-3 jam setelah pemberian. Dalam 1,5 jam, konsentrasi ini akan turun separuhnya. Perbandingan antara relawan sehat dan penderita diabetes tanpa gangguan ginjal memperlihatkan tidak ada perubahan kadar gliquidone dalam plasma dan darah dibandingkan dengan penderita nondiabetes dan diabetes yang disertai dengan gangguan ginjal.
Gliquidone dimetabolisme secara ekstensif, hasil metabolisme utama adalah O-desmethylgliquidone. Deaktivasi metabolit utama dapat dicapai dengan demetilasi di hati.

95% gliquidone diekskresikan sebagian besar sebagai metabolit pada feses lewat empedu, obat ini dapat digunakan pada pasien dengan kerusakan fungsi ginjal karena obat tampaknya tidak diakumulasi.
Hanya sejumlah kecil dari metabolit yang diekskresi melalui ginjal. Rata-rata hanya 5% dari dosis yang diberikan, dan itu dalam bentuk hasil metabolisme, ditemukan di urin, tanpa menghiraukan cara pemberian dan jumlah yang diberikan.

Overdosis:
Pada pasien yang sadar, hipoglikemia dapat diatasi dengan pemberian glukosa secara oral, sedangkan pada pasien koma, harus diberikan glukosa secara parenteral melalui infus intravena. Pasien harus tetap diawasi terhadap gejala-gejala hipoglikemia lebih lanjut.
Perlu dipertimbangkan untuk mengeluarkan tablet yang tertelan dengan bilas lambung.

Dosis dan Cara Pemberian:
Gliquidone harus diberikan ½ jam sebelum makan.

Dewasa:
Dosis dan frekuensi pemberian harus disesuaikan, bersama pengaturan diet, untuk menentukan kontrol diabetes terbaik yang mungkin diperoleh selama sehari penuh.

Dosis awal:
15 mg sehari sebelum makan pagi. Jika respon yang diharapkan belum memuaskan, maka dosis dapat dinaikkan perlahan-lahan dengan setiap kenaikan sebesar 15 mg sampai 45-60 mg sehari yang dapat dibagi 2-3 kali pemberian, dimana dosis yang terbesar dberikan sebelum makan pagi.
Maksimal: Dosis tunggal 60 mg
Dosis sehari 120 mg
Sebaiknya selama fase penstabilan sering dilakukan kadar glukosa darah dan glukosa urin, sehingga bila perlu, dapat dilakukan penyesuaian dosis.

Anak-anak:
Dosis anjuran untuk dewasa tidak sesuai untuk anak-anak.
Penggantian OAD lain dengan gliquidone:
Efek 1 tablet gliquidone (30 mg) hampir setara dengan 1000 mg tolbutamid, 5 mg glibenklamid, 250 g klorpropamid atau 500 mg asetoheksamid.
Dosis awal gliquidone ditetapkan berdasarkan rasio dosis ini untuk setiap kasus individual. Bagaimanapun, waktu paruh dan lama kerja dari masing-masing obat harus diperhitungkan. Biasanya perlu memberikan gliquidone lebih sering daripada sulfonilurea long-acting. Jika dosis harus diubah, harus dilakukan secara bertahap (setiap 15 mg atau ½ tablet gliquidone).

Jika sebelumnya pasien pernah diberikan insulin lebih dari 30 IU, penggantian OAD dapat dicoba dengan dosis awal gliquidone 30 mg disertai dengan pengurangan dosis insulin secara bertahap, asalkan cukup banyak sel ? pankreas yang masih berfungsi.

Terapi kombinasi:
Jika terapi antidiabetes dengan gliquidone saja tidak mampu menstabilkan kadar glukosa dalam darah, penambahan biguanid (metformin) dapat dipertimbangkan asalkan indikasinya sesuai.

Efek Samping:
Efek samping jika terjadi overdosis akut:
Hipoglikemia dengan gejala kelaparan, berkeringant, gemetar, bingung dan mengantuk, dan jika ini terjadi segera konsumsi gula dan minum yang manis.

Efek samping berat atau irreversible:
Gliquidone ditoleransi dengan baik. Reaksi-reaksi hipoglikemia, alergi, rash, atau intoleransi saluran cerna, nausea dan muntah sangat jarang terjadi.
Reaksi hipoglikemia ringan dengan cepat dapat diatasi dengan mengkonsumsi karbohidrat. Belum pernah dilaporkan adanya kasus hipoglikemia serius yang berkepanjangan.

Hipoglikemia dapat terjadi bersamaan dengan malaise, kehilangan konsentrasi dan penurunan kesadaran. Jika pemberian karbohidrat secara oral dirasa tidak praktis, dapat diberikan dextrose secara intravena. Dapat juga diberikan glukagon (1 mg per subkutan).

Peringatan dan Perhatian:

• Pasien-pasien yang tidak mengkonsumsi makanan (terutama pada usia lanjut atau yang kondisinya lemah) harus diingatkan untuk tidak menggunakan obat ini dengan tujuan mengurangi risiko reaksi hipoglikemia.


• Perhatian khusus harus diberikan jika gliquidone diberikan bersamaan dengan pengobatan lainnya, karena interaksi dengan sulfonilurea umumnya dapat terjadi.


• Efek dari gliquidone dapat meningkat karena kerja fisik.


• Data mengenai pemberian pada anak tidak tersedia.


• Gliquidone diekskresikan melalui ASI.

• Efek barbiturat, vasopresin dan antikoagulan oral dapat dipotensiasi dengan pemberian gliquidone.


• Obat-obat yang dapat menggeser gliquidone dari ikatan protein, sementara waktu dapat mempertinggi kadar obat bentuk bebas dan menyebabkan hipoglikemia.


• Olah raga, alkohol, dan beberapa obat (seperti; salisilat, sulfonamida, fenilbutazon, obat-obat tuberkulostatik, kloramfenikol, golongan tetrasiklin, turunan kumarin, siklofosfamid, penghambat MAO, dan obat-obat penghambat ?-adrenergik), mikonazol, kotrimoksazol, sulfinpirazon, dapat meningkatkan efek penurunan glukosa darah dari obat antidiabetik oral golongan sulfonilurea.


• Kontrasepsi oral, klorpromazin, obat-obat simpatomimetik, kortikosteroid, hormon tiroid, dan produk-produk yang mengandung asam nikotinat yang diberikan pada saat bersamaan dapat mengurangi efek penurunan glukosa darah dari golongan sulfonilurea.

• Share Gliquidone di: